Препарат "Грандаксин" эффективен ли?
По заданию для @del137 требовалось определить является ли тофизопам (торговое название «Грандаксин») эффективным и пригодным для применения средством.
Для начала находим статью в Википедии, где описаны свойства этого препарата. Но нам не нужна русскоязычная, поэтому сразу переходим на английскую версию сайта.
Далее в общей информации в категории Identifiers находим строчку DrugBank и переходим по ссылке на данный сайт. DrugBank – это база данных, которая объединяет подробные данные о препарате с информацией о структуре, входящих в него веществ, их полезных и вредных свойствах и пр.
Открылась статья посвященная тофизопаму. Находим категорию Drug Interactions, т.е. взаимодействие с другими лекарственными препаратами. В данном случае, указан только один препарат (Yohimbine), и при их взаимодействии терапевтическая эффективность тофизопама может быть уменьшена.
Далее переходим к не менее важному разделу - Mechanism of action – механизму действия Грандаксина. Сразу же видим, что механизм фармакологического действия абсолютно не изучен, хотя применяется на людях.
Следующим важным пунктом, который мы можем посмотреть в DrugBank является Pharmacodynamics. Итак, данный препарат не обладает противосудорожным, успокаивающим, релаксантным действием, то есть применять его по назначению (при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами и т.д.) не является эффективным.
Далее - возвращаемся в англоязычную википедию и находим ссылку на ChEMBL - открытую биоинформатическую базу данных. Переходим по ней и ищем категорию Clinical Data. Здесь у нас представлены две ссылки. Первая - ClinicalTrials - это база данных реестров и результатов клинических исследований людей, проводимых во всем мире. Вторая - Cochrane - тоже база данных, представляющая собой всемирное сообщество независимых исследователей, специалистов и пациентов.
В Cohrane поиск по препарату "тофизопам" не дал ни единого результата, что в который раз убеждает нас в том, что препарат очень малоизучен и нет абсолютной уверенности, что было проведено достаточно исследований на человеческом организме.
В ClinicalTrials поиск выдал два результата, которые вывели совпадения в названии препаратов, но сами лекарственные средства не являются искомым тофизопамом.
Далее возвращаемся обратно в ChEMBL и ищем категорию Compound Bioactivity Summary. В диаграмме выбираем пункт IC50. Здесь мы можем отследить аффинность препарата, то есть величину, количественно описывающую силу взаимодействия веществ.
Сортируем по стандартному значению. Здесь мы видим, что данное свойство не изучалось на человеке, а сама аффинность хорошая и составляет 680 нМ. Также сам препарат по этому параметру не исследовался на человеке.
С вами были студенты-биоинформатики 3 курса @nostrailag и @jengar.
Делаем вывод, данный препарат сомнителен в применении, хотя ингибиторы фосфодиэстераз перспективная мишень для определенных успокоительных препаратов.
Если Вы заинтересовались нашим подходом к оценке лекарственных средств, то можете в комментариях оставить свои пожелания.