ALEPH-2

Является еще одним атипичным психоделиком, который кроме типично психоделических черт, обладает еще гипотермическим, противотревожным и седативным эффектом. Все это связанно с тем, что он является частичным агонистом 5-HT2A и полным агонистом некоторых подтипов 5-HT2C рецепторов.

Психоделики из группы ALEPH по сути представляет собой ни что иное, как амфетаминовые (DO(X)) версии 2C-X, только с тем отличием, что в четвёртом положении у бензольного кольца у них находится серная ("тио") группа.

ALEPH-2 является не чем иным как амфетаминовым аналогом 2C-T-2. В запылившейся статье Николса из 70-х обнаружено его уникальные свойства на крысах, которые резко выделяли его среди других психоделиков.

Среди этих эффектов были следующие: мощный анксиолитический (противотревожный) эффект, седацию, гипотермию (понижение температуры тела) и слабые признаки серотониновых синдрома. Все эти эффекты не характерны для типичных психоделиков.

Это вещество способно стать полноценной заменой традиционным ГАМКэргичным транквилизаторам если учесть того что оно совмещает в себе силу анксиолитического действия классических транквилизаторов и профиль безопасности психоделиков.

Загадочная часть ALEPH-2 - его фармпрофиль. Сначала, стоит сказать что он подобно другим психоделикам из рода DO(X) является очень селективным и имеет аффиность только 5-НТ2A/B/C рецепторам. Ни к GABA(A) ни даже к 5-НТ1А рецепторам он не имеет сколько-нибудь серьёзной аффиности. И вот тут начинается самое интересное. Если с 5-HT2A рецепторами тут все понятно - он их активирует, являясь частичным агонистом, то насчет его активности по отношению к 5-HT2C рецепторов тут все туманно.

И по-видимому можно сказать, что да, активация 5-HT2C рецепторов является здесь ключевой особенностью. Торможение высвобождение норадреналина и дофамина полным агонизмом к 5-HT2C приводит к гиполокомции (седации) и гипотермии (понижению температуры). Далее, связь тревоги и 5-HT2 рецепторов очень запутана и неоднозначна.

Некоторые агонисты 5-НТ2С рецепторов производят антидепрессивный эффект. Более того, антидепрессивный эффект флуоксентина отчасти связан с активацией и 5-НТ2С рецепторов тоже.

ALEPH-2 не единственный агонист 5-НТ2 рецепторов который имеет противотревожный эффект. Есть ещё такие Research Chemicals со страшными названиями как ORG-12962, PHA-57378, PNU-181731. Разрабатывались они в серьезных лабораториях как возможные потенциальные терапевтические лекарства для тревожных расстройств личности.