5-Hydroxytryptamine receptors, пробуем разобраться часть 1

Недавно было получено задание от @ksantoprotein. В один пост всё не уместится, поэтому их будет несколько) Итак, что же нужно сделать? Разобраться в серотониновых рецепторах, а именно 5-Hydroxytryptamine receptors. Пожалуй, стоит начать с общего описания, а там разберемся. Где будем брать информацию? Ну конечно же в нашей любимой Википедии и UniProt.
В данной группе рецепторов есть своя классификация.
Первым следует выделить подсемейство 5-HT1. Данное подсемейство в свою очередь делится на: 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1E, 5-HT1F рецепторы. Рассмотрим чуть ближе каждый из них.
5-HT1A. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1A. Это G-белковый рецептор, который функционирует как рецептор для различных лекарств и психоактивных веществ. Играет роль в регуляции: высвобождения 5-гидрокситриптамина и в регуляции метаболизма допамина и 5-гидрокситриптамина; уровней допамина и 5-гидрокситриптамина в головном мозге и, таким образом, влияет на нервную активность, настроение и поведение. Также играет роль в реакции на анксиогенные стимулы.
5-HT1B. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1B. Это G-белковый рецептор, который функционирует как рецептор для производных алкалоида спорыньи, различных анксиолитических и антидепрессантов и других психоактивных веществ, таких как диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД). Связывание лиганда вызывает изменение конформации, которое вызывает сигнализацию через гуаниновые нуклеотидсвязывающие белки (G-белки) и модулирует активность нисходящих эффекторов, таких как аденилатциклаза. Сигнализация ингибирует активность аденилатциклазы.Регулирует выделение 5-гидрокситриптамина, допамина и ацетилхолина в мозге и, таким образом, влияет на нервную активность, ноцицептивную обработку, восприятие боли, настроение и поведение. Кроме того, играет роль в вазоконстрикции мозговых артерий.
5-HT1D. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1D. Практически не отличается функциональностью от 5-HT1B. Может также играть роль в регулировании выпуска других нейротрансмиттеров. Играет роль в вазоконстрикци.
5-HT1E. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1E. Это G-белковый рецептор, который функционирует как рецептор для различных алкалоидов и психоактивных веществ. Связывание лиганда вызывает изменение конформации, которое вызывает сигнализацию через гуаниновые нуклеотидсвязывающие белки (G-белки) и модулирует активность нисходящих эффекторов, таких как аденилатциклаза. Сигнализация ингибирует активность аденилатциклазы.
5-HT1F. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR1F. Это G-белковый рецептор. Практически не отличается от 5-HT1E.

Следующее подсемейство серотониновых рецепторов 5-HT2. Эти рецепторы связанны с G-белком (метаботропные), которые связаны с белком Gq/G11 и медиируют возбуждающую нейротрансмиссию. Данное подсемейство делится на: 5-HT2A, 5-HT2B и 5-HT2C рецепторы.
5-HT2A. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR2A. Это G-белковый рецептор, который функционирует как рецептор для различных лекарств и психоактивных веществ, включая мескалин, псилоцибин, 1- (2,5-диметокси-4-иодфенил) -2-аминопропан и диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД). Члены семейства бета-ацепинов ингибируют передачу сигналов через G-белки и опосредуют активацию альтернативных сигнальных путей. Влияет на нервную активность, восприятие, познание и настроение. Играет роль в сокращении гладких мышц кишечника и может играть роль в артериальной вазоконстрикции.
5-HT2B. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR2B. Это G-белковый рецептор, который функционирует как рецептор для различных производных алкалоидов спорыньи и психоактивных веществ. Играет роль в регуляции выделения допамина и 5-гидрокситриптамина, 5-гидрокситриптамина и в регуляции внеклеточного допамина и 5-гидрокситриптамина и, таким образом, влияет на нервную активность. Может играть роль в восприятии боли (по подобию). Играет роль в регулировании поведения, в том числе в импульсивном поведении.Требуется для нормального распространения эмбриональных кардиомиоцитов и нормального развития сердца. Защищает кардиомиоциты от апоптоза. Играет роль в адаптации легочных артерий к хронической гипоксии; в вазоконстрикции. Требуется для нормальной функции остеобластов и пролиферации, а также для поддержания нормальной плотности костной ткани. Имеется известная 3-х мерная структура с обозначением 4IB4, 4NC3, 5TUD, 5TVN.

5-HT2C. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR2C. Члены семейства бета-ацепинов ингибируют передачу сигналов через G-белки и опосредуют активацию альтернативных сигнальных путей. Сигнализация активирует вторую систему мессенджеров фосфатидилинозитол-кальций, которая модулирует активность фосфатидилинозитол-3-киназ и нисходящих сигнальных каскадов и способствует высвобождению ионов Ca2 + из внутриклеточных хранилищ. Играет роль в регулировании аппетита и пищевого поведения, реакции на анксиогенные стимулы и стресс. Также может играть роль в чувствительности к инсулину и гомеостазе глюкозы.

5-HT4. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR4. Функционирует как нейротрансмиттер, гормон и митоген. Активность этого рецептора опосредуется G белками, которые стимулируют аденилатциклазу. Имеется известная 3-х мерная структура с обозначением 5em9.

5-HT5A. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR5A. Функционирует как нейротрансмиттер, гормон и митоген. Активность этого рецептора опосредуется G белками.

5-HT6. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR6. Он имеет высокое сродство к трициклическим психотропным препаратам (по подобию). Контролирует миграцию пирамидальных нейронов во время кортикогенеза посредством регуляции активности CDK5 (по подобию). Является активатором сигнализации TOR.

5-HT7. Ген, который кодирует белок этого рецептора у человека, обозначается HTR7. Играет роль в сокращении мышц, циркуляции крови, химической синаптической передачи.

Это очень и очень краткое описание. Что будет потом? Более подробно попробую узнать о каждом рецепторе. Интересно, какие из них будут самыми перспективными в разработке лекарств. Теоретически, разумеется. Это в следующий раз)