Адренергические рецепторы. Часть III. Лиганды.

В данной статье я представлю краткую информацию о наиболее интересных для изучения лигандах адренорецепторов.


Лиганды Alpha-1А

Агонисты
6-(5-fluoro-2-pyrimidin-5-yl-phenyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazole


Новые пирролоимидазолы были идентифицированы как мощные частичные агонисты адренергического рецептора α1A с хорошей селективностью по подтипам α1B, α1D и α2A.




A-61603
N-[5-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2yl)-2-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydro naphthalen-1-yl] methanesulfonamide hydrobromide (A-61603) является новым и мощным альфа-адренорецепторным агонистом. В анализах связывания с радиолигандами по меньшей мере в 35 раз более эффективен для Alpha-1А- рецепторов, чем для Alpha-1B или Alpha-1D-сайтов. В клетках фибробластов, трансфицированных Alpha-1А-рецепторами, A-61603 более эффективно стимулирует гидролиз фосфоинозитида, чем норэпинефрин, и антагонизируется празозином. A-61603 менее эффективен в клетках, трансфицированных Alpha-1B или Alpha-1D-рецепторами.

Антагонисты
Tamsulosin

Tamsulosin_Structural_Formulae.png
применяется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Блокировка Alpha-1А-рецепторов в шейке мочевого пузыря и простате приводит к расслаблению гладких мышц и, следовательно, меньшему сопротивлению потока мочи. Вследствие этого боль, связанная с ДГПЖ может быть уменьшена.
Silodosin
Silodosin.png

применяется для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Он действует как антагонист α1-адренорецепторов с высокой селективностью для простаты. Так как силодозин обладает высоким сродством к адренергическому рецептору α1A, он практически не вызывает ортостатической гипотензии (в отличие от других α1-блокаторов). С другой стороны, высокая избирательность, по-видимому, является причиной типичного побочного эффекта силодозина потери семенной эмиссии.статья
WB-4101
WB4101_structure.png

Лиганды Alpha-1B

Антагонисты
L-765,314

L-765,314_structure.png

главным образом используется для того чтобы исследовать роль α1В - рецепторов в регуляции артериального давления.




Risperidone
Risperidone.svg.png

Лиганды Alpha-1D

Антагонисты
A-315456 N-[3-(cyclohexylidene-(1H-imidazol-4-ylmethyl))phenyl]ethanesulfonamide
gf.png
BMY 7378

Лиганды Alpha-2A

Агонисты
Clonidine

512px-Clonidine.svg.png

стимулирует рецепторы α2 в головном мозге, что снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижая кровяное давление.
Lofexidine
Lofexidine.svg.png
Dexmedetomidine
Dexmedetomidine.svg.png

Дексмедетомидин индуцирует седативное действие, уменьшая активность норадренергических нейронов в локусе голубого пятна в стволе головного мозга, тем самым увеличивая активность ингибирующих нейронов гамма-аминомасляной кислоты в вентролатеральном преоптическом ядре.
Антагонисты
Asenapine
950px-Asenapine_Structural_Formulae_V.2.svg.png
BRL-44408
330px-BRL-44408_structure.png
Clozapine
Clozapine.svg.png
Mianserin
263px-Mianserin_2D_structure.svg.png

Лиганды Alpha-2B

Агонисты
(−)-Dibromophakellin
edge.png
Антагонисты
Imiloxan
330px-Imiloxan.png
Yohimbine

Yohimbine изучался как потенциальное лечение эректильной дисфункции, однако нет достаточных данных для оценки его эффективности. Лиганд блокирует пред- и постсинаптические α2-рецепторы. Блокада постсинаптических рецепторов α2 вызывает только расслабление гладких мышц кавернозного тела. Блокада пресинаптических рецепторов α2 облегчает высвобождение нескольких нейротрансмиттеров( оксид азота и норадреналин) в центральной и периферической нервной системе - таким образом, в кавернозном теле.В то время как оксид азота, выделяемый в кавернозном теле, является основным сосудодорасширяющим средством, способствующим эректильному процессу, норэпинефрин является основным сосудосуживающим средством путем стимуляции α1-рецепторов на гладкой мышце кавернозного тела.

Лиганды Alpha-2C

Агонисты
(R)-3-Nitrobiphenyline
300px-3-Nitrobiphenyline.png
Антагонисты
JP-1302
0707005f1 (1).jpg
Spiroxatrine
Spiroxatrine.svg.png
N-{2-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-ethyl}-2-phenoxy-nicotinamide
1-s2.0-S0960894X08009888-fx1.jpg

Лиганды Beta-1

Агонисты
DenopamineDenopamine.svg.png
Он используется при лечении стенокардии и может также иметь потенциальное применение при лечении застойной сердечной недостаточности и для очистки отека легких.
DobutamineDobutamine.svg.png
Dobutamine является агентом прямого действия, основной активностью которого является стимуляция β1-адренорецепторов сердца, увеличение сократимости и сердечного выброса.
XamoterolXamoterol.svg.png
Он обеспечивает сердечную стимуляцию в покое, но он действует как блокатор во время тренировки.
Антагонисты
Acebutolol644px-Acebutolol_structure.svg.png
является бета-блокатором для лечения гипертонии и аритмий.
BetaxololBetaxolol_structure.svg.png
является селективным блокатором бета-1-рецепторов, используемым при лечении гипертонии и глаукомы.
Esmolol800px-Esmolol_structure.svg.png
Esmolol уменьшает силу и скорость сердечных сокращений, блокируя бета-адренергические рецепторы симпатической нервной системы, которые находятся в сердце и других органах тела.
Nebivolol Nebivolol.svg.png
является блокатором β1-рецепторов с оксид-потенцирующим сосудорасширяющим эффектом, используемым при лечении гипертонии.
Vortioxetine
357px-Vortioxetine.svg.png

Лиганды Beta-2

Агонисты
Bitolterol mesylateBitolterol.svg.png
является агонистом β2-адренергического рецептора короткого действия, используемым для облегчения бронхоспазма в таких состояниях, как астма и хроническое обструктивное заболевание легких. В этих расстройствах наблюдается сужение дыхательных путей (бронхов и их ветвлений), которые переносят воздух в легкие. Битолтерол расслабляет гладкие мышцы, постоянно присутствующие вокруг бронхов и бронхиол, облегчая поток воздуха через них.
ClenbuterolClenbuterol.svg.png
является симпатомиметическим амином, используемым как противозастойное средство и бронходилататор.
Indacaterol
является агонистом бета-адренорецепторов ультрадолгого действия. Используется для лечения хронической обструктивной болезни легких.
Isoxsuprine
является агонистом β2-адренорецепторов, который вызывает прямое расслабление гладкой мускулатуры матки и сосудов через β2-рецепторы.
Zilpaterol

Антагонисты
Butaxamine
Его основное использование заключается в экспериментальных ситуациях, когда блокада β2 -рецепторов необходима для определения активности препарата (т.е. если β2-рецептор полностью блокирован, но данный эффект все еще присутствует, данный эффект не является характеристикой β2 - рецептора).
ICI-118,551

Propranolol
Используется для лечения высокого кровяного давления, ряда типов нерегулярных сердечных сокращений, тиреотоксикоза, капиллярных гемангиом, тревожности.

Лиганды Beta-3

Агонисты
Amibegron
Это первый орально активный β3-агонист, который способен проникать в центральную нервную систему и обладает антидепрессантными и анксиолитическими эффектами.
Mirabegron
Mirabegron активирует β3-адренергический рецептор в мышце детрузора в мочевом пузыре, что приводит к расслаблению мышц и увеличению емкости мочевого пузыря.
Solabegron

Антагонисты
L-748,328
frr.png
L-748,337
6u.png


Спасибо за внимание!

volsu-bibpskрецепторыбиоинженерия
99
0.031 GOLOS
0
В избранное
Свиридова Ирина
На Golos с 2017 M09
99
0

Зарегистрируйтесь, чтобы проголосовать за пост или написать комментарий

Авторы получают вознаграждение, когда пользователи голосуют за их посты. Голосующие читатели также получают вознаграждение за свои голоса.

Зарегистрироваться
Комментарии (0)
Сортировать по:
Сначала старые