Адренергические рецепторы. Часть III. Лиганды.
В данной статье я представлю краткую информацию о наиболее интересных для изучения лигандах адренорецепторов.
Лиганды Alpha-1А
Агонисты
6-(5-fluoro-2-pyrimidin-5-yl-phenyl)-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a]imidazole
Новые пирролоимидазолы были идентифицированы как мощные частичные агонисты адренергического рецептора α1A с хорошей селективностью по подтипам α1B, α1D и α2A.
A-61603
N-[5-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2yl)-2-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydro naphthalen-1-yl] methanesulfonamide hydrobromide (A-61603) является новым и мощным альфа-адренорецепторным агонистом. В анализах связывания с радиолигандами по меньшей мере в 35 раз более эффективен для Alpha-1А- рецепторов, чем для Alpha-1B или Alpha-1D-сайтов. В клетках фибробластов, трансфицированных Alpha-1А-рецепторами, A-61603 более эффективно стимулирует гидролиз фосфоинозитида, чем норэпинефрин, и антагонизируется празозином. A-61603 менее эффективен в клетках, трансфицированных Alpha-1B или Alpha-1D-рецепторами.
Антагонисты
Tamsulosin
Silodosin
применяется для симптоматического лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Он действует как антагонист α1-адренорецепторов с высокой селективностью для простаты. Так как силодозин обладает высоким сродством к адренергическому рецептору α1A, он практически не вызывает ортостатической гипотензии (в отличие от других α1-блокаторов). С другой стороны, высокая избирательность, по-видимому, является причиной типичного побочного эффекта силодозина потери семенной эмиссии.статья
WB-4101
Лиганды Alpha-1B
Антагонисты
L-765,314
главным образом используется для того чтобы исследовать роль α1В - рецепторов в регуляции артериального давления.
Risperidone
Лиганды Alpha-1D
Антагонисты
A-315456 N-[3-(cyclohexylidene-(1H-imidazol-4-ylmethyl))phenyl]ethanesulfonamide
BMY 7378
Лиганды Alpha-2A
Агонисты
Clonidine
стимулирует рецепторы α2 в головном мозге, что снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижая кровяное давление.
Lofexidine
Dexmedetomidine
Дексмедетомидин индуцирует седативное действие, уменьшая активность норадренергических нейронов в локусе голубого пятна в стволе головного мозга, тем самым увеличивая активность ингибирующих нейронов гамма-аминомасляной кислоты в вентролатеральном преоптическом ядре.
Антагонисты
Asenapine
BRL-44408
Clozapine
Mianserin
Лиганды Alpha-2B
Агонисты
(−)-Dibromophakellin
Антагонисты
Imiloxan
Yohimbine
Лиганды Alpha-2C
Агонисты
(R)-3-Nitrobiphenyline
Антагонисты
JP-1302
.jpg)
Spiroxatrine
N-{2-[4-(2,3-dihydro-benzo[1,4]dioxin-2-ylmethyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-ethyl}-2-phenoxy-nicotinamide
Лиганды Beta-1
Агонисты
Denopamine
Он используется при лечении стенокардии и может также иметь потенциальное применение при лечении застойной сердечной недостаточности и для очистки отека легких.
Dobutamine
Dobutamine является агентом прямого действия, основной активностью которого является стимуляция β1-адренорецепторов сердца, увеличение сократимости и сердечного выброса.
Xamoterol
Он обеспечивает сердечную стимуляцию в покое, но он действует как блокатор во время тренировки.
Антагонисты
Acebutolol
является бета-блокатором для лечения гипертонии и аритмий.
Betaxolol
является селективным блокатором бета-1-рецепторов, используемым при лечении гипертонии и глаукомы.
Esmolol
Esmolol уменьшает силу и скорость сердечных сокращений, блокируя бета-адренергические рецепторы симпатической нервной системы, которые находятся в сердце и других органах тела.
Nebivolol 
является блокатором β1-рецепторов с оксид-потенцирующим сосудорасширяющим эффектом, используемым при лечении гипертонии.
Vortioxetine
Лиганды Beta-2
Агонисты
Bitolterol mesylate
является агонистом β2-адренергического рецептора короткого действия, используемым для облегчения бронхоспазма в таких состояниях, как астма и хроническое обструктивное заболевание легких. В этих расстройствах наблюдается сужение дыхательных путей (бронхов и их ветвлений), которые переносят воздух в легкие. Битолтерол расслабляет гладкие мышцы, постоянно присутствующие вокруг бронхов и бронхиол, облегчая поток воздуха через них.
Clenbuterol
является симпатомиметическим амином, используемым как противозастойное средство и бронходилататор.
Indacaterol
является агонистом бета-адренорецепторов ультрадолгого действия. Используется для лечения хронической обструктивной болезни легких.
Isoxsuprine
является агонистом β2-адренорецепторов, который вызывает прямое расслабление гладкой мускулатуры матки и сосудов через β2-рецепторы.
Zilpaterol
Антагонисты
Butaxamine
Его основное использование заключается в экспериментальных ситуациях, когда блокада β2 -рецепторов необходима для определения активности препарата (т.е. если β2-рецептор полностью блокирован, но данный эффект все еще присутствует, данный эффект не является характеристикой β2 - рецептора).
ICI-118,551
Propranolol
Используется для лечения высокого кровяного давления, ряда типов нерегулярных сердечных сокращений, тиреотоксикоза, капиллярных гемангиом, тревожности.
Лиганды Beta-3
Агонисты
Amibegron
Это первый орально активный β3-агонист, который способен проникать в центральную нервную систему и обладает антидепрессантными и анксиолитическими эффектами.
Mirabegron
Mirabegron активирует β3-адренергический рецептор в мышце детрузора в мочевом пузыре, что приводит к расслаблению мышц и увеличению емкости мочевого пузыря.
Solabegron
Антагонисты
L-748,328
L-748,337
