Каннабиноидные рецепторы. Часть первая.
@ksantoprotein – мастер выдумывать задания. На этот раз нам нужно разобраться с клеточными рецепторами. Мне достались каннабиноидные.
Каннабиноидные рецепторы относятся к эндоканнабиноидной системе, в которую также входят каннабиноиды, связывающиеся с рецепторами, и вещества, их синтезирующие и разрушающие. Эндоканнабиноидная система имеет важное физиологическое значение, так как причастна к таким функциям организма как желудочно-кишечная и сердечно-сосудистая активность, восприятие боли, поддержание костной ткани, защита нейронов, гормональная регуляция, контроль обмена веществ, иммунные функции, воспалительные процессы, ингибирование опухолевых клеток. +
Каннабиноидные рецепторы принадлежат к семейству трансмембранных G-протеин-сопряженных рецепторов – GPCR, которые активируют внутриклеточные пути передачи сигнала, приводящие к клеточному ответу.
В 1988 году при изучении дельта-9-тетрагидроканнабинола или ТГК (наркотически активное вещество конопли) было замечено, что радиоактивно меченный ТГК взаимодействует с определенными мозговыми структурами. Так были открыты каннабиноидные рецепторы первого типа - СВ1. В 1990-х годах, были открыты рецепторы второго типа – СВ2. +
В настоящий момент существует два типа каннабиноидных рецепторов, но имеются публикации, описывающие связывание каннабиноидов с G-белковыми рецепторами, не относящимися к СВ1 и СВ2. + + + +
СВ1 преимущественно сконцентрирован в мозге и модулирует психоактивные эффекты, СВ2 присутствует в иммунной ткани и модулирует воспаление и иммунный ответ. Каннабиноидные рецепторы активируются каннабиноидами, которые естественным образом вырабатываются внутри организма (эндоканнабиноиды) или попадают в организм в виде каннабиса или подобных ему синтетических соединений.
СВ1
Более полное описание рецептора можно найти в базе данных UniProt
Каннабиноидный рецептор первого типа (cannabinoid receptor 1, CB-R, CB1) у человека кодируется геном CNR1.
Рецептор CB1 активируется анандамидом и 2-арахидоноилглицерином.
CB1 рецепторы сконцентрированы в головном и спинном мозге, периферической нервной системе, гипофизе, надпочечниках, сердце. В таких структурах головного мозга как кора, гиппокамп, базальные ганглии, мозжечок, миндалины, гипоталамус CB1 содержится больше, чем других нейрорегуляционных рецепторов. Эти участки мозга отвечают за гомеостаз, память, эмоции, обработку сенсорной информации, когнитивные реакции и двигательные функции. CB1 также имеются в небольших количествах в стволе головного мозга.
CB1 хорошо изучен, в отличие от СВ2. Он является перспективной терапевтической целью для лечения боли, воспаления, ожирения, расстройств когнитивных функций и памяти.
СВ2
Более полное описание рецептора можно найти в базе данных UniProt
Каннабиноидный рецептор второго типа (сannabinoid receptor 2, CB-2, CB2, hCB2) у человека кодируется геном CNR2.
Рецептор СВ2 связывается с 2-арахидоноилглицерином, опосредующим ингибирование аденилатциклазы. Активируется при воспалительной реакции, ноцицептивной передаче и костном гомеостазе.
СВ2 рецепторы располагаются в органах иммунной системы, а также кроветворения: миндалины, вилочковая железа, костный мозг, селезенка, лейкоциты.
Активация рецепторов CB1 влияет на развитие психических эффектов, а также циркуляцию крови, чего не случается при активации СВ2. При активации последних происходит уменьшение болевой чувствительности, развиваются антинеопластический и противовоспалительный эффекты.
Знаком "+" обозначены ссылки на источники
Спасибо за внимание
