Дофаминовые рецепторы. Часть 2. подтипы D2, D3, D4.
Как и обещала, данный пост посвящается d2-подобным рецепторам)
Схема и ссылка для напоминания о рассказанных ранее D1-подобных рецепторах.
Рецептор D2
Рецептор D2 - также известный как D2R, является основным рецептором для всех антипсихотических препаратов. Этот рецептор, связываясь белком G, ингибирует активность аденилилциклазы. Недавнее исследование показало потенциальную роль D2R в поиске воспоминаний о страхе в предлимбической коре. У рецептора существует 2 изоформы. Длинная изоформа (D2Lh) имеет «каноническую» последовательность и функционирует как классический постсинаптический рецептор. Краткая изоформа (D2Sh) является предсинаптической и функционирует как авторецептор, который регулирует уровни допамина в синаптической щели .
Ген, кодирующий этот белок - DRD2
Локализация: плазматическая мембрана, акросомная везикула, дентрит, аксон, пресинаптической мембране, жгутике сперматозойда и др.
Функция: связывание дофамина, связывание с наркотиками, ингибирует активность аденилилциклазы, связывание с ионотропным глутаматом, регуляция активности калиевых каналов и др.
Рецептор D3
Рецептор D3 - ингибирует аденилатциклазу через ингибирующие G-белки. Этот рецептор экспрессирован в филогенетически более старых областях мозга, что указывает на то, что он играет роль в когнитивных и эмоциональных функциях. Альтернативный сплайсинг этого гена приводит к множественным вариантам транскриптов, которые кодируют различные изоформы.
Ген, кодирующий этот белок - DRD3
Локализация: клеточная мембрана, интегральный компонент плазматической мембраны, апикальная часть клетки, эндоцитарная везикула.
Функция: Связывание с рецептором D1, связывание дофамина, регуляция активности рецептора нейротрансмиттера дофамина, связанного через Gi / Go, специфическое связывание белка, связывание наркотиков
Рецептор D4
Рецептор D4 активируется нейротрансмиттером дофамина. Это связано со многими неврологическими и психическими заболеваниями, включая шизофрению и биполярное расстройство, аддиктивное поведение, болезнь Паркинсона, расстройства пищевого поведения. Рецептор D4 считается D2 -подобным рецепторо, в котором активированный рецептор ингибирует фермент аденилатциклазу, тем самым снижая внутриклеточную концентрацию вторичного мессенджера цАМФ.
Ген, кодирующий этот белок - DRD4
Локализация: плазматическая мембрана, интегральный компонент плазматической мембраны, постсинапс структура.
Функция: ответственен за нейронную сигнализацию в мезолимбической системе мозга, регулирующей эмоции и сложное поведение. Его активность опосредуется G-белками, которые ингибируют аденилатциклазу. Модулирует циркадный ритм контрастной чувствительности, регулируя ритмичную экспрессию NPAS2 в ганглиозные клетках сетчатки. связывание дофамина, регуляция активности рецептора нейротрансмиттера дофамина, связанного через Gi / Go, связывание наркотиков, Связывание домена SH3, участвует в секреции арахидоновой кислоты, поведенческой реакции страха, поведенческой реакции на кокаин, этанол, регуляция активности калиевых каналов, регуляция циркадного ритма, метаболизма дофамина и др.