Лиганды дофаминовых рецепторов.
Поясню некоторые понятия:
Лиганды - это соединения, способные связываться с биологическими акцепторами, в связи с этим достигается физиологический и фармакологический эффект.
Агонисты - это лиганд, увеличивающий отклик рецептора к веществу, способствует повышению внутренней активности.
Антагонисты - лиганды, которые способны ослаблять действие того или иного вещества, тем самым оказывают противоположный эффект.
Лиганды рецепторов D1
Агонисты
Апоморфин(Apomorphine) - полусинтетический алкалоид, получается при воздействии хлороводородной кислотой на морфин. Действует на D2 – рецепторы и D1- рецепторы, но в меньшей степени. В настоящее время, апоморфин используется в лечении болезни Паркинсона. Он даёт антипаркинсонический лечебный эффект, но вследствие рвотного действия его применяют с домперидоном. источник
Dihydrexidine - полный агонист для рецепторов D1 и D5. Препарат использовался для лечения болезни Паркинсона. Но после первых клинических испытаний развитие этого препарата было остановлено, так как его введение внутривенно приводило к глубокой гипотензии. Вскоре вернулись к этому препарату снова, но были определены уже более безопасные дозы. Это привело к экспериментальным исследованиям шизофрении а в текущих клинических испытаниях, оценивается его эффективность в улучшении когнитивных способностей и рабочей памяти, при шизофрении и шизотипических расстройств. источник
Антагонисты
Экопипам (Ecopipam) - селективный антагонист D1-подобных рецепторов, изучается в качестве лечебного препарата при шизофрении, кокаиновой зависимости, ожирении и синдроме Туретта др.
Лиганды рецепторов D5
Агонисты
Dihydrexidine - полный агонист для рецепторов D1 и D5. Препарат использовался для лечения болезни Паркинсона.
Rotigotine (Neupro)- Как и другие агонисты допамина, rotigotine, как было показано, обладают антидепрессивным эффектами и могут быть полезны в лечении депрессии , а также.[3]
неселективный агонист из допамина д1, д2, д3, а, в меньшей степени, д4 И Д5 рецепторов, с высоким сродством для D3 - рецепторов.
Ротиготин (Rotigotine) - неэрголиновый агонист дофаминовых рецепторов D1, D2, D3, в меньшей степени, D4 И D5, ослабляет выраженность клинических проявлений болезни Паркинсона.
Антагонисты
4-Chloro-7-methyl-5,6,7,8,9,14-hexahydrodibenz[d,g]azecin-3-ol - антагонист, селективен в отношении D5-рецепторов . источник
Лиганды рецепторов D2
Агонисты
Бромокриптин (Bromocriptine) - является полусинтетическим производным алкалоида спорыньи, мощный агонист D2-рецепторов, используется при лечении опухолей гипофиза, болезни Паркинсона, гиперпролактинемии, сахарного диабета 2 типа.
Каберголин () - агонист D2-рецепторов пролонгированного действия. Ингибирует секрецию пролактина в гипофизе крыс. Имеет менее тяжелые побочные эффекты, требует точной подборки дозы.
источникПирибедил (Piribedil) - сильный антипаркинсонический агент, производное пиперазина, выступает в качестве агониста D2 И D3 -рецепторам. Используется для лечения болезни Паркинсона, нарушений внимания, памяти, мотивации в пожилом возрасте.
Частичные агонисты
Арипипразол (Aripiprazole) - антагонист D2-рецепторов в мезолимбическом пути, но также обладает свойством частичного агонизма к тому же рецептору в мезокортикальном пути. В основном используется для лечения шизофрении или биполярного расстройства.
GSK-789,472- мощный и селективный частичный агонист D2 - рецепторов, а также антагонист D3-рецепторов.
Антагонисты
Домперидон (Domperidone) — антагонист D2-рецепторов, способен инициировать выделение пролактина. Может использоваться для облегчения симптомов ЖКТ при болезни Паркинсона, ну и соответственно оказывать противорвотное действие, при лечении тошноты, вызванной острой мигренью.
Chloroethylnorapomorphine - химическое вещество, на сегодняшний момент считается обратимым антагонистом D2-рецепторов.источник
Лиганды рецепторов D3
Агонисты
Каптодиам (Captodiame) - антигистаминный седативный и анксиолитический препарат. Он является уникальным среди антидепрессантов потому, что увеличивает уровень нейротрофического фактора головного мозга в гипоталамусе , а не в лобной коре и гиппокампе. Препарат ослабляет стресс-индуцированную ангедонию (один из симптомов депрессии). источник
Антагонисты
Ципрогептадин (Cyproheptadine) - мощный антигистаминный препарат. При более высоких концентрациях, он также имеет антихолинергическое действие и обладает местноанестезирующими свойствами.
Частичные агонисты
BP-897 - препарат, используемый в научных исследованиях, селективный частичный агонист D3-рецепторов, используется главным образом в исследовании методов лечения кокаиновой зависимости.источник
Лиганды рецепторов D4
Агонисты
***WAY-100,635 *** - широко используются в научных исследованиях. Действует как мощный полный агонист D4- рецептора источник. Используется для лечения депрессивных и панических расстройств и болезни Альцгеймера
A-412997 - используется в научных исследованиях. Является селективным агонистом D4-рецептора, не вызывают побочных эффектов, таких как тошнота.
Антагонисты
Буспирон (Buspirone) - является анксиолитическим препаратом, использующийся для лечения генерализованного тревожного расстройства и депрессивного расстройства. Самое главное то, что буспирон не несет риско возникновения физической зависимости и абстинентного синдрома, более безопасен, чем традиционные анксиолитики.
A-381393 - мощный, селективный антагонист D4-рецепторов.